Thuốc này (Pentasa®Cơ chế hoạt động chính của mesalazine, hoạt chất trong thuốc đạn 1g), là tác dụng hút oxy hoạt động１）, Leukotriene B4(LTB4)Tác dụng ức chế sinh tổng hợp１）, tác dụng kích hoạt phospholipase D２）, hiệu ứng kích hoạt thụ thể kích hoạt tăng sinh peroxisome γ (PPAR-γ)３）, Tác dụng ức chế kích hoạt yếu tố hạt nhân κB (NF-κB)４）, tác dụng ức chế giải phóng histamine từ dưỡng bào５）, tác dụng ức chế sinh tổng hợp yếu tố kích hoạt tiểu cầu (PAF)６）, tác dụng ức chế sản xuất interleukin-1β (IL-1β)７）được xem xét
Hình cơ chế tác dụng của Mesalazine
[Bổ sung]
Các loại oxy hoạt tính được tạo ra bởi bạch cầu trung tính và đại thực bào di chuyển đến vị trí viêm được cho là gây tổn thương tế bào trực tiếp hoặc gián tiếp bằng cách kích hoạt protease Nhìn chung, các gốc hydroxyl và ion hypochlorite được cho là có độc tính tế bào cao nhất Mặc dù mesalazine không loại bỏ superoxide nhưng nó được cho là có tác dụng ngăn chặn tổn thương tế bào do oxy hoạt động gây ra bằng cách loại bỏ hydrogen peroxide, ion hypochlorite và các gốc hydroxyl
Ngoài ra, oxy hoạt động không chỉ gây tổn thương tế bào mà còn tạo ra các yếu tố di chuyển bạch cầu như thành phần bổ sung (C5a) và PAF, được cho là thúc đẩy sự xâm nhập của các tế bào viêm LTB4là một yếu tố hóa hướng động bạch cầu trung tính mạnh, nhưng mesalazine ức chế quá trình sinh tổng hợp của nó
Do đó, mesalazine là LTB4sẽ ngăn chặn sự xâm nhập của tế bào viêm và ức chế sự tiến triển của chứng viêm
Mặt khác, tế bào mast ở niêm mạc ruột được biết là thoái hóa trong bệnh viêm loét đại tràng và bệnh Crohn, giải phóng các chất trung gian hóa học như histamine và thúc đẩy tình trạng viêm cục bộ Người ta đã báo cáo rằng mesalazine ức chế sự giải phóng histamine do kích thích kháng globulin miễn dịch E (kháng IgE) trong tế bào mast ở đại tràng người, nhưng xem xét nồng độ mesalazine được phát hiện cục bộ trong đường ruột của con người, người ta suy đoán rằng hiệu quả của mesalazine có thể liên quan một phần đến tác dụng ức chế giải phóng histamine từ tế bào mast
- Phụ đề điện tử (mục 181) [Sửa đổi tháng 9 năm 2025 (ấn bản thứ 6)]
- Bổ sung; Mẫu phỏng vấn (VI2Tác dụng dược lý)［2025Sửa đổi vào tháng 9 (Số13phiên bản)]
Tài liệu tham khảo
- Koichi Nakamaru, và những người khác. :Tạp chí Dược học Nhật Bản. 1994 ;104 :447-457
- Gómez-Muñoz, A và cộng sự :Biochim Sinh lý Acta 2001;1533(2) :110-118（PMID:11566448）
- Rousseaux, C và cộng sự :J Exp Med 2005;201(8) :1205-1215（PMID:15824083）
- Kaiser, GC và cộng sự :Tiêu hóa 1999;116(3) :602-609（PMID:10029619）
- Fox, CC và cộng sự :Đào Dis Khoa học 1991 ;36(2) :179-184（PMID:1703070）
- Eliakim, R và cộng sự : Khoa tiêu hóa 1988 ;95 :1167-1172（PMID:2901995）
- Mahida, YR và cộng sự : Ruột 1991 ;32 :50-54（PMID:1846838）
2025/10/15
