Thuốc này (Pentasa®hạt 94%/viên 250mg/viên 500mg), như sau
◆Sự trao đổi chất
Mesalazine được chuyển hóa thành dạng acetyl in vivo nhờ N-acetyltransferase được phân bố khắp cơ thể
◆Bài tiết
- Khi người lớn khỏe mạnh uống một liều duy nhất 1000 mg mesalazine (4 viên Pentasa 250 mg) sau bữa ăn, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu sau 96 giờ là 28,4% (27,7% ở dạng acetyl) và tỷ lệ bài tiết qua phân là 50,0% (23,5% ở dạng acetyl)１）。
- Khi người lớn khỏe mạnh dùng 2000 mg mesalazine (8 viên Pentasa 250 mg) hai lần một ngày trong 6 ngày, sự bài tiết qua nước tiểu đạt đến trạng thái ổn định trong vòng 4 ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc và không quan sát thấy xu hướng tích tụ trong cơ thể, đồng thời tốc độ bài tiết qua nước tiểu tích lũy lên đến 144 giờ là 34,7% (25,6% ở dạng acetyl)２）。
[Giải thích]
◆Sự trao đổi chất
Ở người, mesalazine được chuyển hóa thành dạng acetyl ổn định (N-acetylmesalazine) in vivo nhờ N-acetyltransferase được phân bố khắp cơ thể Khi dùng bằng đường uống, nơi trao đổi chất chính là đường tiêu hóa và gan
Hình Con đường trao đổi chất ước tính của mesalazine
- Hạt 94%; Phụ trang điện tử (đoạn 164, 165) [Đã sửa đổi vào tháng 9 năm 2025 (ấn bản thứ 6)]
- Viên 250mg/Viên 500mg; Phụ trang điện tử (đoạn 164, 165) [Đã sửa đổi vào tháng 9 năm 2025 (ấn bản thứ 6)]
- Giải thích; Mẫu phỏng vấn (VII6 Trao đổi chất) [Sửa đổi tháng 9 năm 2025 (ấn bản thứ 30)]
Tài liệu tham khảo
- Haruo Higaki và cộng sự : Dược lý và điều trị 1994 ;22(Phụ lục 10):S2467-S2495
- Tài liệu nội bộ: Nghiên cứu liều lặp lại giai đoạn I trong nước -Liều lượng và cách dùng bổ sung-
2025/10/15
