Thuốc này (Pentasa)®Cơ chế tác dụng chính của mesalazine, hoạt chất dạng hạt 94%/viên 250mg/viên 500mg, là tác dụng thải oxy hoạt tính1), Leukotriene B4(LTB4) Tác dụng ức chế sinh tổng hợp1), tác dụng kích hoạt phospholipase D2), hiệu ứng kích hoạt thụ thể kích hoạt tăng sinh peroxisome γ (PPAR-γ)3), tác dụng ức chế kích hoạt yếu tố hạt nhân κB (NF-κB)4), tác dụng ức chế giải phóng histamine từ dưỡng bào5), tác dụng ức chế sinh tổng hợp yếu tố kích hoạt tiểu cầu (PAF)6), tác dụng ức chế sản xuất interleukin-1β (IL-1β)7)được xem xét

Hình cơ chế tác dụng của Mesalazine
[Bổ sung]
Các loại oxy hoạt tính được tạo ra bởi bạch cầu trung tính và đại thực bào di chuyển đến các vị trí viêm được cho là gây tổn thương tế bào trực tiếp hoặc gián tiếp bằng cách kích hoạt protease Nhìn chung, các gốc hydroxyl và ion hypochlorite được cho là có độc tính tế bào cao nhất Mặc dù mesalazine không loại bỏ superoxide nhưng nó được cho là có tác dụng ngăn chặn tổn thương tế bào do oxy hoạt động gây ra bằng cách loại bỏ hydrogen peroxide, ion hypochlorite và các gốc hydroxyl
Ngoài ra, các loại oxy hoạt động không chỉ gây tổn thương tế bào mà còn gây ra việc sản sinh ra các yếu tố di chuyển bạch cầu như thành phần bổ sung (C5a) và PAF, được cho là thúc đẩy sự xâm nhập của các tế bào viêm LTB4là một yếu tố hóa hướng động bạch cầu trung tính mạnh, nhưng mesalazine ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp của nó
Mesalazine do đó là LTB4sẽ ngăn chặn sự xâm nhập của tế bào viêm và ức chế sự tiến triển của chứng viêm
Mặt khác, tế bào mast ở niêm mạc ruột được biết là thoái hóa trong bệnh viêm loét đại tràng và bệnh Crohn, giải phóng các chất trung gian hóa học như histamine và thúc đẩy tình trạng viêm cục bộ
Mesalazine là một chất kháng globulin miễn dịch trong tế bào mast đại tràng ở ngườiE(chốngIgE) đã được báo cáo là ngăn chặn sự giải phóng histamine gây ra bởi sự kích thích với tế bào mast, nhưng xem xét nồng độ mesalazine được phát hiện cục bộ trong đường ruột của con người, người ta suy đoán rằng hiệu quả y tế của mesalazine có thể liên quan một phần đến tác dụng ức chế giải phóng histamine từ tế bào mast
- Hạt 94%; Phụ trang điện tử (Phần 181) [Sửa đổi tháng 9 năm 2025 (ấn bản thứ 6)]
- Viên 250mg/Viên 500mg; Phụ trang điện tử (Phần 181) [Sửa đổi tháng 9 năm 2025 (ấn bản thứ 6)]
- Bổ sung; Mẫu phỏng vấn (VI2Tác dụng dược lý)[2025Sửa đổi vào tháng 9 (ấn bản thứ 30)]
Tài liệu tham khảo
- Koichi Nakamaru và cộng sự: Tạp chí Dược lý Nhật Bản 1994 ;104 :447-457
- Gómez-Muñoz, A và cộng sự :Biochim Sinh lý Acta 2001 ;1533(2) :110-118 (PMID:11566448)
- Rousseaux, C và cộng sự :J Exp Med 2005 ;201(8) :1205-1215(PMID:15824083)
- Kaiser, GC và cộng sự : Khoa tiêu hóa 1999 ;116(3) :602-609(PMID:10029619)
- Fox, CC và cộng sự :Đào Dis Khoa học 1991 ;36(2) :179-184(PMID:1703070)
- Eliakim, R và cộng sự : Khoa tiêu hóa 1988 ;95 :1167-1172(PMID:2901995)
- Mahida, YR và cộng sự : Ruột 1991 ;32 :50-54(PMID:1846838)
2025/10/15