Thuốc này (Rifnua)®Gefapixant, thành phần hoạt chất trong viên 45 mg), là chất đối kháng thụ thể P2X3 chọn lọc１）Nó cũng có tác dụng đối kháng trên phân nhóm thụ thể P2X2/3
Thụ thể P2X3 là các kênh ion có cổng ATP được tìm thấy trên sợi C của dây thần kinh phế vị trong đường thở２）,３）, Sợi C được kích hoạt để phản ứng với tình trạng viêm hoặc chất kích thích hóa học
ATP được giải phóng khỏi các tế bào niêm mạc đường thở trong tình trạng viêm, do đó, sự liên kết của ATP ngoại bào với các thụ thể P2X3 được cảm nhận như một tín hiệu cảm thụ đau qua sợi C Phản xạ ho xảy ra khi bệnh nhân cảm thấy sự kích hoạt của sợi C như một sự thôi thúc ho
Do đó, việc chặn tín hiệu ATP ngoại bào thông qua thụ thể P2X3 sẽ ngăn chặn cơn ho
Lưu ý) Kết quả thử nghiệm trên động vật và con người trong tài liệu nguồn là cơ sở khoa học để giải thích lộ trình trong hình này và ý nghĩa lâm sàng của dữ liệu động vật là không rõ ràng
Hình Cơ chế ho (sơ đồ hình ảnh)３）~８）
Hình Cơ chế tác dụng của Gefapixant９）
- Phụ đề điện tử (mục 181) [Đã sửa đổi vào tháng 6 năm 2025 (ấn bản thứ 5)]
- Mẫu phỏng vấn (VI2(1) Địa điểm hoạt động/cơ chế hoạt động) [Sửa đổi vào tháng 6 năm 2025 (ấn bản thứ 6)]
Tài liệu tham khảo
- Richards, D và cộng sự :Anh J Dược phẩm 2019 ;176(13) :2279-91(PMID:30927255)
- Weigand, LA và cộng sự :J Physiol 2012 ;590(16) :4109-20(PMID:22687618)
- Mazzone, SB và cộng sự :Physiol Bản sửa đổi năm 2016 ;96(3) :975-1024(PMID:27279650)
- Keller, JA và cộng sự :Ngực 2017 ;152(4) :833-841(PMID:28552543)
- Ford, AP :Quản lý cơn đau 2012 ;2(3) :267-277(PMID:24654669)
- Idzko, M và cộng sự :Nat Med 2007 ;13(8) :913-919(PMID:17632526)
- Polverino, M và cộng sự :Đa ngành Hô hấp Med 2012 ;7(1) :5(PMID:22958367)
- Tây, PW và cộng sự :Là J Hô hấp Chí mạng Chăm sóc Med 2015 ;192(1) :30-39(PMID:25906337)
- Wang, J và cộng sự :Proc Natl Học viện Khoa học Hoa Kỳ năm 2018 ;115(19) :4939-4944(PMID:29674445)
2025/6/24
